藥物化學與藥物研發案例 劉剛 9787302620266 【台灣高等教育出版社】

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書名：藥物化學與藥物研發案例
ISBN：9787302620266
出版社：清華大學
著編譯者：劉剛
頁數：xiv, 762頁
所在地：中國大陸 *此為代購商品
書號：1519537
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內容簡介

本書共收集了31個案例，大致可分為抗腫瘤藥物、抗菌及抗寄生蟲藥物、抗代謝紊亂藥物、精神麻醉藥物、抗病毒藥物、抗心腦血管性疾病藥物、抗骨質疏鬆藥物、以及孤兒葯等。根據化學結構的特點可以分為：小分子雜環藥物、多肽藥物、糖類藥物、核酸藥物等。本書突出的特點是將分子的成藥性作為每章的重點進行介紹，強調了故事性及實用性，既有藥學相關、尤其是藥物化學相關的基礎知識介紹，也有延展性知識介紹。

作者簡介

劉剛，1963年8月出生，從事藥物化學及化學生物學研究30餘年，曾留學美國斯克利普斯研究所和加利福尼亞大學戴維斯分校，於2000年10月以「協和學者」特聘教授身份回國，在中國醫學科學院協和藥物研究所組建了獨立的課題組，擔任藥物合成室主任；2011年起受聘為清華大學「百人教授」，任清華大學醫學院副院長，負責籌建清華大學醫學院藥學系（現為藥學院），並擔任清華大學首任藥學系主任；現為清華大學藥學院長聘教授，博士生導師。 劉剛教授曾獲第十四屆中國藥學會科學技術獎一等獎。現任中國藥學會第二十五屆理事會理事及組織工作委員會委員、教育部高等學校藥學類專業教學指導委員會委員、中國藥學會藥學教育專業委員會委員、中國化學會化學生物學專業委員會委員、中國藥學會藥物化學專業委員會委員、北京知識產權法庭人民陪審員。

目錄

第一章 抗2型糖尿病藥物西格列汀的藥物化學與工藝研究
第一節 抗2型糖尿病藥物西格列汀簡介
第二節 腸促胰島激素及其降解酶二肽酰肽酶-4（DPP-4）
第三節 基於性質的藥物設計
第四節 常見影響藥物ADME/T性質的因素
第五節 早期DPP-4抑製劑的藥效及毒性研究
第六節 先導化合物的確認
第七節 β-氨基酸系列先導化合物的優化
第八節 新葯西格列汀的臨床研究
第九節 西格列汀的工藝化學
第二章 胰島素藥物的研發歷程
第一節 糖尿病及胰島素簡介
第二節 胰島素藥物的研發
第三節 總結與展望
第三章 GLP-1受體激動劑的研發歷程
第一節 胰高血糖素樣肽
第二節 GLP-1藥物的研發
第三節 GLP-1藥物研發中的失敗案例及其啟示
第四節 總結與展望
第四章 基於鈉-葡萄糖協同轉運體（SGLT2）抑製劑開發的抗糖尿病藥物
第一節 糖尿病及抗糖尿病藥物概述
第二節 鈉-葡萄糖協同轉運蛋白（SGLT2）抑製劑
第三節 達格列凈研發成功經驗
第五章 降膽固醇藥物阿托伐他汀
第一節 高膽固醇血症與心血管疾病
第二節 降膽固醇藥物阿托伐他汀
第三節 阿托伐他汀的藥物化學
第四節 總結與展望
第六章 高血壓血管緊張素受體拮抗劑氯沙坦及其類似物的發現
第一節 高血壓及治療高血壓的常用藥物
第二節 腎素血管緊張素系統
第三節 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
第四節 氯沙坦的研發
第五節 其他氯沙坦類似化合物的發現
第七章 抗血栓藥物阿哌沙班
第一節 什麼是血栓？
第二節 血栓的治療方案
第三節 阿哌沙班的藥物化學
第四節 阿哌沙班的臨床適應證
第八章 抗凝藥物磺達肝癸鈉的研發
第一節 血栓性疾病
第二節 血栓性疾病的治療
第三節 抗凝血藥物——磺達肝癸鈉的發現歷程
第四節 磺達肝癸鈉的化學工藝
第五節 總結與展望
第九章 抗丙型肝炎病毒核苷前葯索非布韋的研發
第一節 丙型肝炎
第二節 抗丙肝病毒核苷前葯——索非布韋
第三節 索非布韋的臨床研究
第四節 總結與展望
第十章 首個HIV-1整合酶抑製劑雷特格韋
第一節 艾滋病與HIV
第二節 抗HIV藥物
第三節 雷特格韋的研發歷程
第四節 雷特格韋的合成工藝研究
第五節 總結與展望
第十一章 HIV蛋白酶抑製劑沙奎那韋的發現與發展
第一節 病毒概述
第二節 獲得性免疫缺陷綜合征（AIDS）與人類免疫缺陷病毒（HIV）
第三節 HIV蛋白酶與沙奎那韋
第四節 沙奎那韋的進一步發展
第五節 總結與展望
第十二章 全新作用機制的抗流感藥物巴洛沙韋
第一節 流感病毒
第二節 抗流感藥物
第三節 巴洛沙韋的研發歷程
第十三章 抗腫瘤天然藥物紫杉醇
第一節 紫杉醇的發現及開發
第二節 紫杉醇的藥物化學
第三節 紫杉醇前葯的設計策略
第四節 總結與展望
第十四章 抗腫瘤藥物艾立布林
第一節 艾立布林的抗腫瘤作用機制
第二節 艾立布林的研發歷程
第三節 艾立布林的藥理特點
第四節 艾立布林的臨床研究及安全性評價
第五節 總結與展望
第十五章 靶向抗腫瘤藥物蛋白激酶抑製劑伊馬替尼
第一節 蛋白激酶與蛋白激酶抑製劑類抗腫瘤藥物
第二節 伊馬替尼的藥物化學
第三節 伊馬替尼的耐葯與解決方案
第四節 總結與展望
第十六章 共價不可逆表皮生長因子受體抑製劑阿法替尼
第一節 阿法替尼簡介
第二節 EGFR和喹唑啉類EGFR小分子抑製劑
第三節 基於共價抑制策略的藥物設計
第四節 共價不可逆EGFR抑製劑——阿法替尼的研發歷程
第五節 阿法替尼的合成
第六節 總結與展望
第十七章 抗乳腺癌藥物他莫昔芬
第一節 雌激素受體與乳腺癌
第二節 選擇性雌激素受體調節劑他莫昔芬的藥物化學
第三節 他莫昔芬的臨床研究
第四節 總結與展望
第十八章 三唑類抗真菌藥物氟康唑
第一節 真菌感染概述
第二節 抗真菌藥物概述
第三節 氟康唑的研發歷程
第四節 氟康唑的結構優化——新一代三唑類抗真菌藥物的研發
第十九章 抗菌藥物利奈唑胺的發現及其合成工藝研究
第一節 抗菌藥物的發展
第二節 抗菌藥物利奈唑胺的發現
第三節 抗菌藥物利奈唑胺的生物活性和葯代動力學特性
第四節 利奈唑胺的抗菌機制
第五節 噁唑烷酮類抗生素構-效關係研究
第六節 利奈唑胺的合成工藝研究
第七節 總結與展望
第二十章 碳青黴烯類抗菌藥物美羅培南
第一節 細菌感染及常用抗菌藥物類型簡介
第二節 細菌耐葯形勢及特殊使用級抗菌藥物
第三節 美羅培南的研發
第四節 其他碳青黴烯類抗菌藥物的研究進展
第二十一章 抗寄生蟲病葯吡喹酮
第一節 寄生蟲病
第二節 抗寄生蟲病葯吡喹酮
第三節 吡喹酮的藥物化學
第四節 吡喹酮和左旋吡喹酮的綠色合成工藝
第五節 總結與展望
第二十二章 質子泵
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